| 公司名称： |
成都吉安特医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
028-85434334 18108076537 |
| 产品介绍： |
中文名称:奥替普拉
CAS:64224-21-1
纯度：0.98 包装信息：5G;100G;500G 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
包装信息：250Mg,25Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
| 联系电话： |
18621169121 |
| 产品介绍： |
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
纯度：95% |
| 公司名称： |
上海将来实业股份有限公司 |
| 联系电话： |
400-0066400 13621662912 |
| 产品介绍： |
中文名称:吡噻硫酮
英文名称:3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS:64224-21-1
纯度：>98% 包装信息：5mg;25mg 备注：GC |
| 公司名称： |
北京华威锐科化工有限公司 |
| 联系电话： |
0757-86329057 18516978288 |
| 产品介绍： |
中文名称:吡噻硫酮
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
纯度：95.00% 包装信息：5g |
吡噻硫酮的药理作用
吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。
2019/12/30 8:29:01 |
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| 中文名称: | 吡噻硫酮 | | 中文同义词: | 吡噻硫酮 1G;吡噻硫酮;奥替普拉;HIF-1Α抑制剂(OLTIPRAZ);4-甲基-5-(吡嗪-2-基)-3H-1,2-二硫-3-硫酮 | | 英文名称: | OLTIPRAZ | | 英文同义词: | NSC 347901;3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-;OLTIPRAZ;4-methyl-5-pyrazinyl-3h-1,2-dithiole-3-thione;4-methyl-5-pyrazinyl-3h-2-dithiole-3-thione;5-(2-pyrazinyl)-4-methyl-1,2-dithiole-3-thione;4-Methyl-5-(2-pyrazinyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione;4-Methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione | | CAS号: | 64224-21-1 | | 分子式: | C8H6N2S3 | | 分子量: | 226.34 | | EINECS号: | 264-736-6 | | 相关类别: | 合成;小分子抑制剂;细胞生物学试剂 | | Mol文件: | 64224-21-1.mol |  |
| 熔点 | 165-166 | | 沸点 | 408.1±55.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) | | RTECS号 | JP1293000 | | 储存条件 | 2-8°C | | 溶解度 | DMSO: >20mg/mL | | 酸度系数(pKa) | 0.18±0.10(Predicted) | | 形态 | Solid | | 颜色 | red | | 敏感性 | Light Sensitive | | InChIKey | CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N |
| 用途 | 吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。 | | 药理作用 | 对感染曼氏血趿虫的小白鼠，ED50为每天日服50 mg/kg，连服5天，活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内，无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠，分3天灌胃，减虫率为71％，减雌率88％。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例，剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天，低剂量组治愈率为86％，高剂量组治愈率为94％。若增加剂量、延长疗程，则疗效更佳。 | | 生物活性 | Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂，也是一种有效的II期解毒酶诱导剂，显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。 | | 靶点 | | | 体外研究 |
Oltipraz，作为一种化学保护剂，以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中，oltipraz抑制胰岛素，缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导，显著加速HIF-1α蛋白质的降解。
| | 体内研究 | Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性，在野生型小鼠中减少55%，但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α，抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中，Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/04/29 | HY-12519 | 吡噻硫酮
Oltipraz | 64224-21-1 | 10 mg | 500元 | | | 2022/04/29 | HY-12519 | 吡噻硫酮
Oltipraz | 64224-21-1 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 | |
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