| 孟鲁司特 更多供应商 |
| 公司名称： | 山东八方化工科技有限公司 黄金产品 |
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| 产品介绍： | 中文名称:孟鲁司特; 孟鲁司特酸 英文名称:Montelukast free acid; Montelukast CAS:158966-92-8 纯度：98%, 99% 包装信息：1G, 10G, 100G, 500G, 1KG, 25KG 备注：kg |
| 公司名称： | LGM Pharma |
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| 产品介绍： | 英文名称:Montelukast CAS:158966-92-8 纯度：Typically NLT 98% |
| 公司名称： | 杭州宇昊化工科技有限公司 |
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| 产品介绍： | 英文名称:Montelukast CAS:158966-92-8 |
| 公司名称： | 上海明褀化学有限公司 |
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| 产品介绍： | 英文名称:Montelukast D6 sodium salt (Rac) CAS:158966-92-8 纯度：99% HPLC 包装信息：10mg; 100mg; 500mg 备注：10mg |
| 公司名称： | 深圳菲斯生物科技有限公司 |
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| 产品介绍： | 中文名称:孟鲁司特 英文名称:Montelukast CAS:158966-92-8 纯度：98% 包装信息：10mg,25mg,50mg,100mg |
| 孟鲁司特专题 |
| 孟鲁司特的说明书 孟鲁司特(montelukast)是近年来由默克公司研制开发出的一种高选择性半胱氨酰白三烯(Cys-LT)受体拮抗剂，它能竞争拮抗白三烯D4 与Cys-LT1受体的结合。最早它是作为一种新型的非甾体类抗哮喘药而被应用的，并且在临床上取得了肯定的效果。L 2020/10/25 9:01:40 |
| 孟鲁司特生产厂家及价格列表 |
| 孟鲁司特_深圳摩科生化科技有限公司 价格：￥515mg 2022/05/16 09:02:50 |
| 孟鲁司特_湖北科乐精细化工有限公司 价格：￥18g 2022/05/16 08:25:47 |
| 孟鲁司特 |
| 哮喘治疗药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 孟鲁司特价格(试剂级) 上下游产品信息 专题 |
| 中文名称: | 孟鲁司特 |
| 中文同义词: | 孟鲁司特;(R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙基乙酸;孟鲁司特酸;[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸;莫特司特;孟鲁司特,用于系统适用性;孟鲁斯特酸;[R-(E)CHEMICALBOOK]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸 |
| 英文名称: | Montelukast |
| 英文同义词: | (r-(e))-1-(((1-(3-(2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid;2-[1-[[(1r)-1-[3-[(e)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid;Montelukas;Montelukast;Montelukast Acid;Montelukast(Form A);Cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-Methylethyl)phenyl]propyl]thio]Methyl]-;Montelukast D6 sodium salt (Rac) |
| CAS号: | 158966-92-8 |
| 分子式: | C35H36ClNO3S |
| 分子量: | 586.18 |
| EINECS号: | 256-723-9 |
| 相关类别: | 呼吸系统用药;平喘药;药物;小分子抑制剂;医药原料;原料;医药原料 |
| Mol文件: | 158966-92-8.mol |
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| 孟鲁司特 性质 |
| 熔点 | 145-148 °C(Solv: toluene (108-88-3); methanol (67-56-1)) |
| 沸点 | 750.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.272±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 4.76±0.10(Predicted) |
| CAS 数据库 | 158966-92-8(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]- (158966-92-8) |
| 孟鲁司特 用途与合成方法 |
| 哮喘治疗药 | 孟鲁司特是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，属于白三烯受体拮抗剂，白三烯是在炎症刺激时（如吸入过敏原）体内所释放的一种化学物质，孟鲁司特通过抑制体内的白三烯而起作用，对I型半胱氨酰白三烯受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制强效的炎症介质半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）与I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。 目前临床上用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；另外孟鲁司特也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状（打喷嚏、鼻塞、流涕和鼻痒）。 | ||||||||
| 生物活性 | Montelukast是白三烯受体（leukotriene receptor）拮抗剂，用于哮喘的持续性治疗和减轻季节性过敏症状。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Montelukast (5 μM; 1 h) inhibits APAP-induced cell damage.
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| 体内研究 |
Montelukast (3 mg/kg; oral gavage) protects against APAP-induced hepatotoxicity in mice.
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| 用途 | 止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。 | ||||||||
| 生产方法 | 化合物Ⅰ溶于甲苯，在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液，加毕，在此温度搅拌1h。缓慢加入饱和氨水，再加入水和乙酸。乙酸乙酯萃取，萃取液经水和饱和食盐水洗，干燥，浓缩，剩余物经提纯后，再经乙酸乙酯/己烷重结晶，得化合物Ⅱ。 化合物Ⅱ、LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(Oac)2和邻溴苯甲酸甲酯县浮于DMF中，在95℃搅拌4h。冷却至室温，加入水。用乙酸乙酯萃取产物，萃取液经干燥后浓缩，剩余物溶于甲苯，用硅胶过滤。经乙酸乙酯-己烷重结晶，得化合物Ⅲ，收率86%。 在-25℃，往(-)-B-chlorodiisopinocampheylborane(CDIB)的THF溶液中，滴加化合物Ⅲ的THF溶液，滴毕在15℃搅拌过夜。在搅拌下倾入冰水中，过滤收集沉淀，经水和乙酸乙酯洗后，在二氯甲烷和6%二乙胺的水溶液之间进行分配。分出有机层，经食盐水洗，干燥，浓缩。加入甲醇，再在剧烈搅拌下缓慢加入水，使析出结晶。过滤收集，得化合物Ⅳ，收率65%。 化合物Ⅳ溶于甲苯，在0℃缓慢加入MeMgBr的甲苯-THF溶液，加毕在室温搅拌4h。倾人冷的12%乙酸铵水溶液中，再加入乙酸。用乙酸乙酯萃取，萃取液经食盐水洗后干燥，浓缩。剩余物经提纯，得化合物V，收率62%。 化合物V溶于二氯甲烷，加入叔丁基二甲基氯化硅、咪唑和4-二甲胺基吡啶，在室温搅拌3天。然后加入甲苯，经层析提纯后得化合物Ⅵ。 化合物Ⅵ溶于二氯甲烷，加入二氢吡咯和三苯基溴化磷，回流1d。加入甲苯，经层析提纯后得化合物Ⅶ。 化合物Ⅶ溶于无水THF，在0℃缓慢加入四丁基氟化铵的THF溶液，所成溶液在冰箱中放置过夜，然后在室温放置4h。加入25%的乙酸铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液经干燥后，层析提纯，得化合物Ⅷ，从化合物V计的三步总收率为81%。 化合物Ⅷ溶于二氯甲烷，在-40℃加入甲磺酰氯和三乙胺，在-40℃搅拌30min，再在0℃搅拌1h。加入饱和碳酸氢钠溶液，用二氯甲烷萃取。萃取液干燥，浓缩，剩余物含化合物Ⅸ直接用于下步反应。 化合物X溶于乙腈，滴加水合肼，在0℃搅拌1h。维持在0℃，将其加到化合物Ⅸ和Cs2CO3在乙腈的溶液。所成溶液在室温加热5h后，加入水。用乙酸乙酯萃取，萃取液经食盐水洗后干燥。浓缩，层析提纯，得化合物Ⅺ，收率89%。 化合物Ⅺ和对甲苯磺酸吡啶盐溶于甲醇-THF的混合溶液，在60℃加热过夜。蒸出大部分甲醇，加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液用食盐水洗，干燥，浓缩。剩余物经硅胶提纯，得到的固体溶于甲醇-THF混合溶液，冷至0℃，加入氢氧化钠水溶液，在室温搅拌2天。蒸出大部分甲醇，用乙酸酸化至Ph=5。加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液经食盐水洗，干燥。浓缩后，经层析提纯，得莫特司特，收率87%。 将莫特司特溶于乙醇，加入等量的1mol/L。氢氧化钠。浓缩，剩余的油状物溶于水，冷冻-干燥得莫特司特单钠盐。 |
| 安全信息 |
| 毒害物质数据 | 158966-92-8(Hazardous Substances Data) |
| 孟鲁司特 化学药品说明书 |
| 孟鲁司特|药物应用信息 |
| 孟鲁司特 价格(试剂级) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | |
| 2022/04/29 | S5783 | 孟鲁司特 Montelukast | 158966-92-8 | 10mg | 876.47元 | |
| 2022/04/29 | S5783 | 孟鲁司特 Montelukast | 158966-92-8 | 25mg | 1859.51元 |
| 孟鲁司特 上下游产品信息 |
| 上游原料 | 氯化钠-->二乙胺-->硅胶-->乙酸铵-->叔丁基二甲基氯硅烷-->溴乙烯-->氰化钠-->甲基磺酰氯-->巴豆醛-->乙烯基溴化镁-->甲基氯化镁-->硼烷四氢呋喃络合物-->三氯化铈-->1,1-环丙基二羧酸二乙酯-->氯化亚砜-->四氯苯醌-->4-氯苯胺-->四丁基氯化铵-->醋酸钯-->叔丁醇钾-->N,N-二异丙基乙胺-->三乙胺 |