公司名称: |
北京百灵威科技有限公司 |
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010-82848833 400-666-7788 |
产品介绍: |
英文名称:Pranlukast CAS:103177-37-3 包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
公司名称: |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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821-50328103-801 18930552037 |
产品介绍: |
中文名称:4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃 英文名称:ONO 1078;N-[4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4(4-phenylbutoxy)benzaMide CAS:103177-37-3 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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021-20908456 |
产品介绍: |
英文名称:Pranlukast CAS:103177-37-3 备注:C14821 |
公司名称: |
LGM Pharma |
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1-(800)-881-8210 |
产品介绍: |
英文名称:Pranlukast CAS:103177-37-3 纯度:Typically NLT 98% |
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平喘药 | 普仑司特是一种常用的呼吸系统的药物,属于平喘药,为半胱氨酰白三烯(LTs)受体拮抗剂,与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用。作用及应用同扎鲁司特。临床用于预防支气管哮喘。口服1次225mg,1日2次,于早晚餐后服。服用后可有胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等,有时可见发热、皮疹、瘙痒及血清氨基转移酶或胆红素升高等肝功能异常表现。妊娠期妇女慎用,老年人应酌情减量。本品不能缓解已经发作的哮喘。
目前主要的三种白三烯受体拮抗剂用途如下:
1、扎鲁司特(zafirlukast):对轻中度哮喘有效,可引起剂量依赖性肺功能改善,并可减少β激动剂的用量。本品的吸收受食物的影响,故不宜与食物一起服用。口服每次20mg,2次/d。
2、孟鲁司特(montelukast):对间隙性或持续性哮喘的成人和儿童均有效。本品经FDA批准可用于6~12岁儿童的治疗。本品的吸收不受食物的影响,可与食物同服。口服每次10mg,1次/d。
3、普仑司特(pranlukast):对轻中度哮喘,普仑司特可提高其最大呼气流速,改善哮喘症状,可作为慢性哮喘的日常用药。口服每次450mg,2次/d。 | 生物活性 | Pranlukast (ONO-1078) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。 | 靶点 | Target | Value |
Cysteinyl leukotriene
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| 体外研究 |
在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40%与30%。在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65%和15%。 Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM?Zafirlukast最大的抑制为78%,Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast(0.5 mM)导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中,Pranlukast或Zafirlukast(5 mM)显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。 Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化)。在NCI-H292细胞中,Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应(RT-PCR)显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。
| 体内研究 | 在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中,Pranlukast显著减少损伤体积,并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中,Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/04/29 | P2115 | 普鲁司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 25mg | 190元 | | 2022/04/29 | P2115 | 普鲁司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 100mg | 490元 | |
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